Biológiailag aktív konjugátumok szintézise módosított ösztrán vázon
Az ösztron és szintetikus származékai a szteránvázas vegyületek csoportjába tartoznak. Farmakológiai sajátságaikat a szteroid vázszerkezete és a különböző helyzetben lévő funkciós csoportok minősége és térállása határozza meg. Így az ösztrán váz célzott módosításával, mint például gyűrűanellációs sz...
Elmentve itt :
| Szerző: | |
|---|---|
| További közreműködők: | |
| Dokumentumtípus: | Disszertáció |
| Megjelent: |
2017-05-10
|
| Tárgyszavak: | |
| doi: | 10.14232/phd.3947 |
| mtmt: | 3268397 |
| Online Access: | http://doktori.ek.szte.hu/3947 |
| LEADER | 02820nta a2200265 i 4500 | ||
|---|---|---|---|
| 001 | dokt3947 | ||
| 005 | 20200522140617.0 | ||
| 008 | 170404s2017 hu om 0|| hun d | ||
| 024 | 7 | |a 10.14232/phd.3947 |2 doi | |
| 024 | 7 | |a 3268397 |2 mtmt | |
| 040 | |a SZTE Doktori Repozitórium |b hun | ||
| 041 | |a hun | ||
| 100 | 1 | |a Zóka Johanna | |
| 245 | 1 | 0 | |a Biológiailag aktív konjugátumok szintézise módosított ösztrán vázon |h [elektronikus dokumentum] / |c Zóka Johanna |
| 246 | 1 | 0 | |a Synthesis of biologically active conjugates on the modified estrone skeleton |h [elektronikus dokumentum] |
| 260 | |c 2017-05-10 | ||
| 502 | |a Disszertacio | ||
| 520 | 3 | |a Az ösztron és szintetikus származékai a szteránvázas vegyületek csoportjába tartoznak. Farmakológiai sajátságaikat a szteroid vázszerkezete és a különböző helyzetben lévő funkciós csoportok minősége és térállása határozza meg. Így az ösztrán váz célzott módosításával, mint például gyűrűanellációs szénatom epimerizálásával, a D-gyűrű felnyitásával, szubsztituálással, a hormonhatás visszaszorítása mellett a vegyületek antitumor hatása kerülhet előtérbe. A közelmúltban számos heterociklust tartalmazó származékról és változatos szerkezetű konjugátumokról bizonyították, hogy sejtosztódást gátló, antibakteriális vagy éppen enzim gátló hatást fejtenek ki. A konjugátumok előállítására számos szintetikus módszer áll rendelkezésre, többek között az átmenetifém katalizálta reakciók. A mikrohullámú technika bevezetésével olyan átalakítások kivitelezése is lehetővé válik, amelyek hagyományos körülmények között csak nehezen játszódnak le. Munkánk célja új, potenciálisan antitumor hatású ösztron származékok szintézise volt a 13-epimer és/vagy a D-szekoösztron-alapvázakon: •különböző alkinil-ösztronokra triazol-gyűrűt beépítve, •jódozott ösztron származékok és fenilacetilének Sonogashira kapcsolásával, •„one-pot” Sonogashira-CuAAC-reakcióval szteroid modellen. További célunk volt az előállított vegyületek in vitro sejtosztódást gátló (humán adherens tumorsejtvonalakon) és 17-HSD1 enzimgátló hatásának vizsgálata együttműködés keretében, ill. az eredmények alapján hatás-szerkezet összefüggések felállítása. | |
| 650 | 4 | |a kémiai tudományok | |
| 650 | 4 | |a Kémiai tudományok | |
| 700 | 0 | 1 | |a Wölfling János |e ths |
| 700 | 0 | 1 | |a Mernyák Erzsébet |e ths |
| 856 | 4 | 0 | |u https://doktori.bibl.u-szeged.hu/id/eprint/3947/1/Disszert%C3%A1ci%C3%B3_ZJ.pdf |z Dokumentum-elérés |
| 856 | 4 | 0 | |u https://doktori.bibl.u-szeged.hu/id/eprint/3947/2/T%C3%A9zisf%C3%BCzet_ZJ.pdf |z Dokumentum-elérés |
| 856 | 4 | 0 | |u https://doktori.bibl.u-szeged.hu/id/eprint/3947/3/Thesis_ZJ.pdf |z Dokumentum-elérés |